Ученые создали препарат для спасения от передозировок кокаина.

С помощью измененного вещества из корней "коки", ученые создали препарат, который помогает вывести кокаин из человеческого организма при передозировке. Новое лекарство может спасти десятки тысяч человеческих жизней.

Не секрет, что кокаин не только один из самых дорогих наркотиков, но и один из самых опасных. Граница между допустимой дозировкой кокаина и опасной дозировка крайне расплывчата. Именно поэтому передозировка кокаина является частым спутником его употребления. Несмотря на то, что кокаин намного безопаснее героина, из-за несвоевременной медицинской помощи и длительного бездействия погибают многие люди. Только в Соединенных Штатах Америки примерно 500 000 человек посещают отделение неотложной медицинской помощи каждый год в результате передозировки, но все еще нет ни одного лекарства, одобренного для лечения токсичности кокаина.

Из-за необходимости борьбы с последствиями передозировок , ученые долго искали вещество, которое снизит смерть от употребления кокаина. Изучая само растение «кока», специалисты обнаружили в ее корнях уникальное вещество – кокаиновую эстеразу (в биохимии эстераза – молекулы, которые помогают расщеплению переработанного вещества). Кокаиновая эстераза смывает токсичные уровни кокаина в случае передозировки и делает это очень эффективно. Но проблема кокаиновой эстеразы заключается в том, что она выживает всего 12 минут при температуре тела, что делает ее бесполезной для лечения. Чтобы преодолеть это препятствие, команда ученых попыталась видоизменить молекулу с помощью современных технологий для ее усиления.

Команда построила вычислительные модели, которые моделировали поведение фермента по мере его нагревания. Затем исследователи протестировали различные мутации, которые усиливали слабые стороны фермента, сохраняя при этом свойства расщепления кокаина. Они видоизменили молекулу с помощью мутаций в самом слабом элементе.

Их мутации, протестированные в чашке Петри, увеличили период жизни кокаиновой эстеразы при температуре тела до 100 дней и повысили эффективность метаболизма кокаина на 150 процентов – почти в 1000 раз быстрее, чем это делает человеческое тело. Следующим испытанием для мутированного фермента было воссоздание этой производительности внутри животного. Исследователи дали четырем мышам одну инъекцию смеси, содержащей фермент, и вводили ежедневные смертельные инъекциями кокаина, пока они не погибли. Две мыши умерли после четырех дней инъекций, в то время как оставшиеся две мыши выдержали шесть. Несмотря на то, что животные погибли, они продолжали жить в течение дней при сильнейшей передозировке, этого времени достаточно для спасения человека.

Сейчас изучения продолжаются. По словам ученых при позитивном результате всех тестирований, новый препарат уже в следующем году может поступить в больницы по всеми миру, спасая десятки тысяч людей от смерти при передозировке кокаином.