3. Классификация антисептиков

2. Классификация антисептических химических препаратов. Группа галоидов и окислителей, группа гуанидина, ПАВ и альдегидов. Область применения.

1. Неорганические соединения:

Галогенсодержащие соединения

Окислители ( перекись водорода, перманганат калия)

Кислоты и щелочи (борная кислота, бура, аммиак, салициловая кислота)

Соли тяжелых металлов (серебра нитрат, ксероформ, цинка сульфат)

Красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридин)

2. Органические соединения.

2.1. Соединения ароматического ряда:

Группа фенола (фенол, триклозан, резорцинол, деготь березовый)

Производные нитрофурана (фурацилин, хинифурил)

2.2. Соединения алифатического ряда:

Альдегиды ( формальдегид)

Спирты (этанол)

Детергенты (ПАВ) (бензалкония хлорид, мирамистин, церигель)

Производные гуанидина (полигексаметиленгуанидин гидрохлорид)

Основные требования к антисептикам

1. Широкий спектр действия в отношении микроорганизмов, простейших и грибов;

2. Малый латентный период действия;

3. Высокая активность, в том числе в присутствии биосубстратов;

4. Химическая стойкость;

5. Доступность (производство и стоимость);

6. Отсутствие местного раздражающего действия;

7. Минимальная всасываемость с места нанесения, особенно препаратов, используемых у детей, поскольку тканевые барьеры в раннем возрасте менее совершенны;

8. Отсутствие аллергизирующего влияния;

9. Низкая токсичность;

10. Дезинфицирующие – не должны повреждать обрабатываемые предметы.

Галогенсодержащие вещества (галоиды)

А. ПРЕПАРАТЫ ХЛОРА

Обладают дезинфицирующим, антисептическим, дезодорирующим, отбеливающим действием.

Антимикробное действие препаратов хлора связано с образованием хлорноватистой кислоты (HClO). В кислой и нейтральной среде из кислоты образуются атомарный хлор и кислород, которые вызывают денатурацию белков микроорганизмов. В щелочной среде образуется гипохлоритный ион, обладающий свойствами окислителя.

Натрия гипохлорид (Sodium hypochlorite; хлоросепт) выделяет атомарный хлор, который обладает сильным окислительным свойством и разрушает молекулы органических веществ. Эффективен в отношении бактерий, грибов, вирусов, простейших. Сохраняет противомикробное действие в присутствии белковых веществ.

Применяют натрия гипохлорид в виде примочек (0,06 % раствор) для обработки кожи, слизистых оболочек, ран; закапывают в наружный слуховой проход. Для закапывания в нос или полоскания горла 0,06 % раствор разводят водой в отношении 1 : 1. Растворы препарата вводят в полости (плевральную, брюшинную). В тяжёлых случаях препарат применяют внутривенно капельно. Не допускают попадания в глаза.

Хлоргексидин(Chlorhexidine) блокирует аминогруппы клеточных белков бактерий. Действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в частности на стрептококки, гонококки, бледную трепонему, хламидии, уреаплазмы, а также на трихомонады. Малочувствительны к хлоргексидину синегнойная палочка и протей. Устойчивы микобактерии туберкулёза, споры бактерий, грибы, вирусы.

Применяют в виде 0,5 % спиртового или 1 % водного раствора для обработки операционного поля и рук хирурга. При раневых инфекциях, ожогах используют 0,05 % водный раствор; для полоскания полости рта при гингивитах, стоматитах – 0,02 % раствор. В вагинальных суппозиториях препарат применяют при лечении кольпитов и для профилактики венерических заболеваний – сифилиса, гонореи, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза.

Галазон (Halazone; пантоцид) – хлорсодержащий антисептик (содержит 50 % активного хлора). Растворы галазона в концентрации 1–1,5 % применяют для обеззараживания рук; 0,1–0,5 % – для обрабатывания ран, для спринцеваний. В таблетках препарат используют для дезинфекции воды (1–2 таблетки на 0,5–0,75 л воды).

Б. ПРЕПАРАТЫ ЙОДА

Механизм антимикробного действия препаратов йода связан с их способностью замещать атом водорода в аминогруппах белков микроорганизмов, что приводит к их денатурации.

У детей применяют с осторожностью, поскольку молекулярный йод вызывает раздражение кожи и слизистых, может привести к их ожогу, а при смазывании поверхностей, всасываясь, создает в крови концентрации, угнетающие секрецию щитовидной железы.

Обладают: дезинфицирующим, антисептическим, химиотерапевтическим, фармакотерапевтическим действием.

Иод (Iodine; Iodum) коагулирует белки с образованием йодаминов и вызывает гибель микробных клеток. Действует на бактерии, патогенные грибы, вирусы, простейшие. Обладает раздражающим свойством. В высоких концентрациях оказывает прижигающее действие.

Раствор йода спиртовой 5 % (Solutio Iodi spirituosa 5 %) применяют в качестве антисептика для обработки кожи операционного поля и рук хирурга, при обработке ссадин, царапин. При местном применении оказывает противомикробное и противогрибковое действие. В зависимости от концентрации раствор йода обладает вяжущим, раздражающим или прижигающим действием. Раздражающее действие иногда используют для отвлекающей терапии.

Препараты йода при назначении внутрь оказывают противосифилитическое действие, так как рассасывают сифилитические гуммы, что используется на поздних стадиях заболевания.

Иодинол (Iodinolum) – водный раствор, содержащий 0,1 % йода, 0,3 % калия йодида и 0,9 % поливинилового спирта. Применяют наружно при хронических тонзиллитах, периодонтите, гнойном отите, трофических язвах.

Оказывает пролонгированное антисептическое действие и меньше раздражает ткани, чем йод. Используется для обработки слизистых оболочек, язв, гнойных ран.

Йодонат – водный комплекс раствора йода с поверхностно-активным веществом. Применяют для обработки операционного поля.

Раствор Люголя– используют в ЛОР практике для обработки слизистой оболочки полости рта, задней стенки глотки, миндалин.

Повидон-йод (Povidone iodine; бетадин) – 10 % раствор комплекса йода с поливинилпирролидоном. Оказывает противобактериальное, противогрибковое, противовирусное и противопротозойное действие, связанное с высвобождением свободного йода. Применяют для обработки рук хирурга, операционного поля. В виде 0,5–1 % растворов используют для лечения ран, ожогов. Для полоскания рта при стоматите или после стоматологических операций 1 чайную ложку 1 % раствора разводят в 1/2 стакана воды. В виде мази применяют при заболеваниях кожи. В вагинальных суппозиториях назначают при острых и хронических вагинитах (трихомониаз, кандидоз). Не допускают попадания раствора в глаза.

Окислители

Калия перманганат (Potassium permanganate, Kalii permanganas) оказывает противомикробное действие за счёт выделения атомарного кислорода, который обладает выраженным окислительным свойством.

В растворах 0,02–0,1 % препарат используют для полоскания рта и горла в качестве антисептического и дезодорирующего средства (устраняет непрятный запах), а также для спринцевания, промывания мочеиспускательного канала. Для промывания ран применяют 0,1–0,5 % растворы.

В более высоких концентрациях (2–5 %) калия перманганат оказывает вяжущее и прижигающее действие, которое может быть использовано при лечении язв, ожогов. Раствор калия перманганата 0,02 % применяют для промывания желудка как антидот при отравлении алкалоидами (морфин, хинин, никотин).

Водорода пероксид (Hydrogen peroxide; перекись водорода) при контакте с тканями под влиянием фермента каталазы разлагается с выделением молекулярного кислорода, который, по сравнению с атомарным кислородом, оказывает значительно более слабое антисептическое действие. В медицинской практике применяют 3 % раствор перекиси водорода (Solutio Hydrogenii peroxydi diluta).

При нанесении на загрязнённую рану вследствие интенсивного выделения кислорода раствор перекиси водорода сильно вспенивается. Образующаяся пена уносит с поверхности кожи и из раневых полостей частички инородных тел и омертвевших тканей, сгустки крови, гной и таким образом способствует очищению ран.

Препарат применяют для первичной обработки загрязнённых и гнойных ран, для полоскания рта при стоматитах, ангинах. Кроме того, препарат используют для остановки кровотечений из поверхностных ран, капиллярных кровотечений, носовых кровотечений, так как на пузырьках кислорода ускоряется переход фибриногена в фибрин.

В отсутствии каталазы перекись водорода расщепляется по пероксидазному типу с образованием атомарного кислорода, который является сильным окислителем. Это свойство используют для отбеливания.

6% раствор – для холодной стерилизации инструментов, для отбеливания.

Альдегиды

Оказывают бактерицидное, вирулицидное, фунгицидное, спороцидное и дезодорирующее действие. Механизм действия: дегидратируют микробные клетки, вызывают коагуляцию белка и гибель микробов.

Формальдегид (Formaldehyde) действует на бактерии, грибы, вирусы. Растворы формальдегида 0,5–1 % оказывают дезинфицирующее и дезодорирующее действие; при местном применении уменьшают секрецию потовых желез. В виде геля (препарат Формагель) или спиртового раствора (препарат Формидрон) наносят на кожу при повышенной потливости.

Метенамин (Methenamine; уротропин) – уроантисептик. Пролекарство; при назначении внутрь выделяется почками и в кислой среде мочи высвобождает формальдегид, который денатурирует белки микроорганизмов. Эффективен в отношении большинства бактерий. Оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. Применяют метенамин внутрь в таблетках при инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелит, цистит).

Детергенты (ПАВ)

Детергенты – вещества, обладающие высокой поверхностной активностью. В связи с этим могут оказывать антисептическое и моющее действие. Различают анионные и катионные детергенты. К анионным детергентам относятся обычные мыла (натриевые или калиевые соли жирных кислот).

В качестве антисептиков используют в основном катионные детергенты, в частности бензалкония хлорид, мирамистим, декаметоксин, этоний. Катионные детергенты взаимодействуют с липопротеинами клеточных мембран микроорганизмов. Механизм действия связан со способностью накапливаться на поверхности раздела фаз, в результате чего изменяется поверхностное натяжение, проницаемость мембран, нарушается осмотическое равновесие, что приводит к гибели микробной клетки.

Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride) – катионный детергент; четвертичное аммониевое соединение. Оказывает противобактериальное, противопротозойное и сперматоцидное действие. Применяют бензалкония хлорид для обработки кожи, слизистых оболочек, ран, промывания мочевого пузыря, уретры. При местном применении препарат практически не всасывается и не оказывает резорбтивного действия.

В связи с действием на сперматозоиды препарат используют с целью контрацепции у женщин в виде вагинальных лекарственных форм (суппозитории, таблетки, крем), применяемых перед половым актом. Длительность сперматоцидного действия вагинальных таблеток – 3 ч, суппозиториев – 4 ч.

Мирамистин (Myramistin) – катионный детергент. Взаимодействует с липидным бислоем цитоплазматических мембран микроорганизмов, увеличивает проницаемость мембран и вызывает цитолиз. Эффективен в отношении бактерий, грибов, вирусов, простейших.

Используют местно в виде 0,01 % раствора для профилактики инфицирования ран, лечения гнойных ран, ожогов, грибковых поражений кожи, в качестве антисептика в стоматологической практике, при лечении инфекционных заболеваний ЛОР-органов (гнойный отит, гайморит, тонзиллит, ларингит), остеомиелита, уретритов (интрауретральное введение), генитального кандидамикоза.

Для экстренной профилактики заболеваний, которые передаются половым путём (сифилис, гонорея, хламидиоз, трихомониаз), проводят обработку раствором половых органов. Местно мирамистин применяют также в виде 0,5 % мази для лечения инфицированных ран, ожогов, отморожений, грибковых поражений слизистых оболочек и кожи. Не допускают попадания раствора мирамистина в глаза.

Церигель (Cerigelum) – оказывает антисептическое и дезинфицирующее действие. Используют для дезинфекции рук перед операциями и медицинскими манипуляциями.На сухую кожу рук наносят 3- 4 мл препарата и в течение 8-10 секунд растирают ладонные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и нижнюю часть предплечий. После высыхания через 2-3 минуты на коже рук образуется пленка, которую после операции снимают этиловым спиртом.

Производные гуанидина

Полигексаметиленгуанидин гидрохлорид – широко испрользуемое дезинфицирующее средство пролонгированного действия. ПГМГ-гидрохлорид эффективно по отношению к грамположительным и грамотрицательным микрооранимам, в том числе бактерий, вирусов, грибов, плесеней, водорослей и т.п.

Полигексаметиленгуанидин фосфат – широко используемо дезинфицирующая субстанцимя для производства дезинфицирующих средств и кожных антисептиков.

Эффективность антисептика зависит от многих факторов:

1. Действие антисептиков зависит от концентрации. С увеличением концентрации действие антисептиков усиливается, бактериостатическое действие переходит в бактерицидное. Изменяется и характер действия антисептика на ткани: вяжущее – раздражающее, прижигающее; кератопластическое – кератолитическое.

2. Имеет значение вид ткани, на которую наносится антисептик (слизистые или кожа).

3. Степень фиксации антисептика тканями, так, например, красители хорошо фиксируются тканями, это предотвращает смывание их слюной или стирание с кожи и обуславливает более длительное действие на месте нанесения.

4. Активность антисептика значительно снижается в присутствии органических веществ, так как антисептики реагируют с ними, образуя неактивные соединения. Исключение составляет фенол, который при взаимодействии с белками не образует с ними прочной связи, поэтому одна молекула фенола может прореагировать последовательно с рядом молекул белка.

5. На действие антисептиков может влиять реакция среды. Некоторые антисептики активнее действуют в кислой среде, в частности, хлор отдающие соединения, фенол, уротропин.

6. Некоторое значение имеет и температура, с ее повышением несколько возрастает антимикробная активность антисептиков.

7. Местное действие антисептиков из группы солей металлов зависит от плотности образующихся альбуминатов. По плотности образующихся альбуминатов металлы располагаются в определенный ряд. Металлы, стоящие в левой части ряда, образуют с белками плотные альбуминаты, в правой – рыхлые. Поэтому соли свинца и алюминия характеризуются преимущественно вяжущим действием на ткани и слабым противомикробным действием, соли ртути отличаются выраженным прижигающим и сильным противомикробным эффектом.

8. Существенную роль в действии солей металлов играет также характер кислоты, образующейся после взаимодействия металла с белком. Образование сильных кислот способствует проявлению повреждающего действия препарата на ткани.

9. Для действия антисептиков имеет значение их растворимость в воде и способность к диссоциации. Например, хорошо растворимый и диссоциирующий ртути дихлорид обладает высокой антимикробной активностью, а нерастворимая в воде ртути окись желтая действует слабее. Слабые кислоты и щелочи способны в виде недиссоциированных молекул проникать через клеточные оболочки микробов внутрь микробных тел. Подвергаясь здесь диссоциации, они денатурируют белки протоплазмы микробов.

10. Действие антисептиков зависит и от формы бактерий. Большинство антисептиков влияют на вегетативные формы бактерий, но не действуют на споры. Группа формальдегида оказывает сильное противомикробное действие, влияя не только на вегетативные формы бактерий, но и на споры.